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【阿那曲唑与相关肿瘤靶基因  

 

药品介绍

阿那曲唑片商品名为瑞婷、瑞宁得,为强效非甾体类芳香化酶抑制剂。可降低血浆雌激素水平,产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。临床上用于绝经后妇女的晚期乳腺癌治疗。

 

药物作用机制

阿那曲唑可抑制绝经期后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮,从而明显地降低血浆雌激素水平,产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外,阿那曲唑对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。 

 

药效检测背景与机理

芳香化酶P450是雌激素合成最后一步的限速酶,其编码基因是CYP19基因,它表达芳香化酶P450的数量及活性直接决定了正常或异常乳腺组织中的雌激素水平,该基因的变异能使其编码的芳香化酶蛋白结构和活性发生改变,可使芳香化酶活性降低、失活、增高, 间接地影响了雌激素水平,最终可能决定了乳腺癌的发生、发展、治疗与预后。

 

 

  


 

参考文献:

1. Ian ES et al. N Engl J Med. 2003;384:2431-42.

2. Ramon C et al. Clin Cancer Res. 2008;14:811-6.

3. Lunardi G et al. J Clin Oncol. 2009; 27: 555.