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2012诺贝尔化学奖公布
2012-10-19 00:30:00
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转自 生物谷
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2012诺贝尔化学奖授予给 Robert J. Lefkowitz 与 Brian K. Kobilka。获奖理由为“ G蛋白偶联受体上的成就”。G蛋白偶联受体在基础科学和应用科学研究而言当然是比较重要的，特别是药物发现方面，30%的药物是靶向这些蛋白的。
Lefkowitz在1968年开始利用放射性方法追踪细胞受体。他将同位素碘连接在多种激素分子上，在辐射的作用下，他得以发现若干种受体，其中包括一种肾上腺素受体：β肾上腺素受体。他的团队从细胞膜中分离出了隐藏其中的受体，并初步得出了它们的工作机制。
团队在1980年代取得了进一步的突破。后来招进的Kobilka接受了从庞大的人类基因组中分离编码β肾上腺素受体基因的挑战。他具有创造性的方法使他达成了目标。当研究者们分析这一基因是，他们发现这一受体与眼中的一个感光受体相似。他们意识到存在一个受体家族，它们彼此结构类似，而且以相同的方式产生功能。
今天这个蛋白家族被称为G蛋白偶联受体，大约1000个基因为这些受体编码；这些受体涵盖了光线、嗅觉、味觉、肾上腺素、组胺、多巴胺还有五羟色胺等多个领域。所有药物里大约一半是通过G蛋白偶联受体发挥作用的。
Lefkowitz and Kobilka 的研究对于理解G蛋白偶联受体发挥作用的方式至关重要。特别是2011年，Kobilka
又取得了另一项重大突破：他和他的研究组捕捉到了β-肾上腺素受体被激素激活、向细胞发送信号的那一瞬间的景象。这幅图片本身就是分子尺度的大师之作——是数十年研究的结晶。（生物谷Bioon.com）